Sigma受体介导的靶向递送抗血管生成多功能纳米药物用于联合肿瘤治疗

摘要

低分子肝素(LMWH)在抗血管生成治疗中的潜力受到以下因素的限制:对肿瘤细胞的体内递送能力差，以及潜在的有害副作用，如由于肝素的抗凝活性而导致的出血风险。为了克服这些局限性，进一步提高LMWH的治疗效果，我们设计了一种新型的LMWH与血管生成抑制剂熊果酸(UA)的联合纳米体系。在该体系中，两亲性LMWH-UA (LHU)偶联物被合成并自组装成具有联合抗血管生成活性和显著降低抗凝活性的核/壳纳米药物。此外，我们开发了dspe - peg - aa修饰的LHU纳米药物(A-LHU)，以促进纳米药物递送到肿瘤。体外和体内实验研究了A-LHU的抗血管生成活性。a - lhu显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的管状形成(p<0.01)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)诱导的血管生成(p<0.001)。更重要的是，A-LHU对b16f10荷瘤小鼠的体内肿瘤生长有明显的抑制作用。CD31和p-VEGFR-2的表达水平表明，良好的抗肿瘤疗效与血管生成的减少有关。综上所述，a - lhu纳米药物是一种很有前景的多功能抗肿瘤药物递送系统。

关键词：抗血管生成;联合治疗;低分子肝素;纳米药物;西格玛受体;乌索酸。

J Control Release. 2016 Apr 28;228:107-119. doi: 10.1016/j.jconrel.2016.02.044. Epub 2016 Mar 3.
Sigma receptor-mediated targeted delivery of anti-angiogenic multifunctional nanodrugs for combination tumor therapy
Yuanke Li, Yuanyuan Wu, Leaf Huang, Lei Miao, Jianping Zhou, Andrew Benson Satterlee, Jing Yao

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