mPEG-Acetal | 赛诺邦格PEG衍生物

mPEG-Acetal（Methoxy Polyethylene Glycol Acetal）是一种 酸敏感性 PEG 衍生物，其末端带有 缩醛（Acetal）保护基，可在 酸性条件（pH < 5） 下特异性水解，释放出游离的醛基（-CHO）。这种特性使其在 pH 响应型药物递送、靶向释放和生物偶联 等领域具有重要应用。

1. 基本特性

• 化学名称：甲氧基聚乙二醇丙缩醛

• 英文名称：mPEG-Acetal 或 mPEG-Acetaldehyde

• 分子式：CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-CH(OCH₃)₂（缩醛形式）

• 分子量范围：350 Da ~ 40,000 Da（常见 1K、2K、5K、10K、20K）

• 性状：白色或类白色固体（低分子量可能为油状物）

• 溶解性：易溶于水、DMSO、DMF、THF 等极性溶剂

2. 主要应用

(1) pH 响应型药物递送

• 肿瘤靶向释药：在肿瘤酸性微环境（pH 6.5-7.0）或内体/溶酶体（pH 4-5）中释放药物。

• 纳米颗粒修饰：用于构建酸敏感 PEG 壳层，实现 “隐形-去隐形” 切换（如 PEG 脱壳增强细胞摄取）。

(2) 蛋白质/抗体修饰

• 可控 PEGylation：先以缩醛形式稳定连接，再在特定 pH 下释放醛基进行进一步偶联。

• 减少副反应：相比直接使用 mPEG-CHO，缩醛形式更稳定，避免储存过程中的醛基副反应。

(3) 生物材料与表面修饰

• 酸敏感水凝胶：用于构建 pH 响应型药物载体或组织工程支架。

• 智能涂层：修饰纳米颗粒或医疗器械，实现环境响应性功能切换。