一种新型姜黄素-大豆磷脂酰胆碱复合物靶向给药系统的设计

摘要
将天然活性成分与磷脂（PC）结合，形成治疗性药物-磷脂复合物，是目前纳米医学领域的发展趋势。作为一种特殊的两亲性分子复合物，它可以成为传统剂型与新型给药体系之间的独特桥梁。本文在药物-磷脂复合物技术和自组装技术的基础上，选择了一种药理学上安全、低毒的药物姜黄素（curcumin， CUR）来增加载药能力，实现药物的控制/持续释放，提高抗癌活性。采用共溶剂法和纳米沉淀法制备了一种新型的大豆磷脂酰胆碱（SPC）配合物和cu -SPC配合物自组装纳米粒子（CUR-SPC NPs）。DSPE-PEG-FA在PEG-CUR-SPC NPs（设计为FA-PEG-CUR-SPC NPs）表面进一步功能化，以特异性地增加细胞摄取和靶向性。fa - peg - cu - spc NPs呈球形，平均直径约180 nm，具有良好的生理稳定性和ph触发药物释放。包封率为92.5%，载药量为16.3%。体外细胞摄取和细胞毒性研究表明，与游离的CUR、CUR- spc NPs和PEG-CUR-SPC NPs相比，fa - peg - peg - spc NPs和CUR- spc NPs对HeLa细胞和Caco-2细胞具有更强的细胞摄取功效和抗癌活性。更重要的是，与游离的CUR和PEG-CUR-SPC NPs相比，fa - peg - peg - spc NPs表现出延长的体循环寿命和增强的肿瘤积累。这些结果表明，FA靶向聚乙二醇化的curc - spc复合物自组装NPs可能是一种有希望的癌症治疗候选者。

关键词:姜黄素;抗癌药物-磷脂复合物；纳米颗粒;自组装;目标。

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