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低聚乙烯亚胺接枝聚天冬氨酸作为大分子造影剂:性能和体内研究

2024/11/26
J Mater Chem B. 2016 May 21;4(19):3324-3330. doi: 10.1039/c6tb00278a. Epub 2016 Apr 26.

Oligoethylenimine grafted PEGylated poly(aspartic acid) as a macromolecular contrast agent: properties and in vivo studies


摘要
聚乙二醇聚(天冬氨酸-g- oei)是一种磁共振成像探针。以mPEG-NH2末端一级氨基引发β-苄-l-天冬氨酸n -羧基酸酐(BLA-NCA)开环聚合,接枝低聚乙烯亚胺(OEI, Mw = 800)和Gd-DTPA,制备了PEG-PBLA嵌段共聚物。与Gd-DTPA (4.42 mM-1 s-1)相比,PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd)具有更高的T1弛豫度(19.03 mM-1 s-1),是Gd-DTPA的4.3倍。WST实验和H&E分析均未发现明显的细胞毒性,说明该大分子造影剂(mCA)具有良好的生物相容性。进一步将叶酸(FA)标记在mCA上,使mCA具有靶向能力。在动物体内研究中,FA标记的MRI探针在不同的时间间隔内显示出肿瘤中显著的信号强度增强,为MR检查提供了长而有效的窗口时间。这些结果表明,这类mca具有高效、安全的优点,是磁共振成像(MRI)探针的理想候选者。


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