维生素a修饰的生物相容性胶束用于肝纤维化的化学基因治疗

Vitamin A-decorated biocompatible micelles for chemogene therapy of liver fibrosis

摘要
肝纤维化是指肝脏胶原蛋白的过度积累，主要由活化的肝星状细胞（hsc）产生。临床上没有有效的药物可用于治疗这种情况，这反映了抗纤维化药物不能特异性靶向活化的hsc的事实。在这里，我们报道了聚（乳酸-共糖苷）-聚精胺-聚（乙二醇）-维生素A （PLGA-PSPE-PEG-VA）的合成和评价，以及活化的hsc靶向，生物相容性的两亲性聚合物，用于共同递送化学（水飞libinin）和遗传（siCol1α1）药物，协同抑制纤维形成过程中胶原I的积累。PLGA-PSPE-PEG-VA在低浓度下自组装成核-壳聚合物胶束（pvm）。经过水飞蓟宾和siCol1α1的负载，得到的化学/遗传药物负载pvm （cgpvm）具有较小的粒径和微正表面。CGPVMs体外具有非常低的细胞毒性和溶血活性，小鼠耐受性良好，无肝毒性或炎症。重要的是，cgpvm在纤维化肝脏中有效积累，并特异性靶向活化的hsc。与化学药物（水飞蓟宾）负载的pvm （cpvm）或遗传药物（siCol1α1）负载的pvm （gpvm）相比，cgpvm更有效地减少了I型胶原的产生并改善了肝纤维化。这些结果表明，在肝纤维化的治疗中，cgpvm是一种有前途的工具，可以将趋化基因靶向递送到活化的hsc。

关键词：化学基因治疗；肝纤维化;胶束;Silibinin;维生素A;核。

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