聚甘油用于构建混合聚合物胶束作为T1 MRI造影剂用于肿瘤靶向成像

Poly(glycerol) Used for Constructing Mixed Polymeric Micelles as T1 MRI Contrast Agent for Tumor-Targeted Imaging

摘要
基于聚合物胶束的纳米递送载体在生物医学诊断和治疗方面的应用备受关注。本文以构建具有良好生物相容性和靶向特异性的胶束磁共振成像造影剂（CA）为目的，合成了两种两亲性双嵌段聚合物mPEG-PG(DOTA(Gd))-b-PCL和FA-PEG-b-PCL，通过共组装形成混合胶束。该胶束体系的纳米结构由聚己内酯（PCL）为核心，聚甘油（PG）和聚乙二醇（PEG）为外壳，同时用DOTA（Gd）螯合物和叶酸（FA）修饰，具有MRI增强和肿瘤靶向功能。水溶液中混合胶束的水动力直径约为85 nm。此外，与商用Magnevist （3.95 mM-1 S1-）相比，该混合胶束具有更高的r1弛度（14.01 mM-1 S1-），并且通过WST试验估计其细胞毒性可以忽略不计。体外和体内MRI实验显示其对肿瘤细胞和组织具有良好的靶向特异性。此外，在荷瘤小鼠体内静脉注射混合胶束后，肿瘤区域的信号强度显著增强，阳性对比效果显著。这些初步结果表明混合胶束作为T1 MRI CA用于肿瘤靶向成像的潜力。

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