D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸衍生物纳米颗粒作为紫杉醇递送的新型载体

D-α-tocopherol polyethylene glycol succinate-d derivative nanoparticles as a novel carrier for paclitaxel delivery

Yupei Wu, Qian Chu, Songwei Tan, Xiangting Zhuang, Yuling Bao, Tingting Wu, Zhiping Zhang

摘要
紫杉醇(PTX)是最有效的抗肿瘤药物之一。目前临床给药紫杉醇(®)是在Cremophor EL中配制的，会产生严重的副作用。纳米颗粒(NP)具有较低的全身毒性和更高的治疗效率，可能是基于cremoophor el的PTX递送载体的替代配方。本研究成功合成了新型两亲性4臂聚乙二醇-TPGS衍生物，即D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)与不同分子量的4臂聚乙二醇(4臂- peg)的偶联物，并将其作为PTX的载体。这些4臂peg - tpgs衍生物能够自组装形成具有PTX封装的均匀NP。其中，4臂peg (5K)-TPGS NP粒径最小，载药效率最高，溶血率可忽略不计，生理稳定性高。因此，选择它进行进一步的体外和体内研究。在NP有效摄取的促进下，PTX负载的4臂peg (5K)-TPGS NP对人卵巢癌(A2780)、非小细胞肺癌(A549)和乳腺腺癌(MCF-7)细胞表现出比自由PTX更高的细胞毒性，并且在A2780细胞中具有更高的凋亡率和更显著的G2/M期细胞周期阻滞作用。更重要的是，在S180肉瘤小鼠模型中，与Taxol(®)相比，ptx负载的4臂peg (5K)-TPGS NP显著提高了肿瘤生长抑制效果。本研究提示4臂- peg (5K)-TPGS NP可能具有作为抗癌药物传递系统的潜力。

关键词：4-arm-PEG;tpg;抗肿瘤;纳米颗粒;紫杉醇。

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产品名称：4-arm-PEG

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