喜讯丨赛诺邦格自主知识产权LNP脂质通过CDE备案

2023年10月17日，厦门赛诺邦格在国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）完成mPEG-DTA-1-2K和DHA-1的药用辅料登记。

在原辅包关联审评制度下，国内药品注册审评时，鼓励原料药生产企业，药用辅料生产企业和药包材生产企业，在CDE对其产品进行登记，与制剂关联，一并审评审批，大大提高了审评效率。

目前，赛诺邦格完成CDE备案登记的脂质有：mPEG-DTA-1-2K（ALC-0159类似物）、DHA-1（ALC-0315类似物）、植物源胆固醇、Dlin-MC3-DMA、DHA（ALC-0315）、DOPE、HUO（SM-102）、mPEG-DMG-2K、mPEG-DTA-2K（ALC-0159）。随着疫苗的需求端爆发，产业端在前期的积累成果快速出现，疫苗递送领域必将从仿制/跟随走向创新、国产替代进口、国内走向国际。

赛诺邦格秉持“创新、引领、发展”的精神，以务实技术交流和合作为驱动，瞄准生物医药前沿，支持国家及各省市专项规划落实，多个疫苗辅料产品的申报材料正在准备当中。

赛诺邦格已备案的mRNA疫苗辅料

01

mPEG-DTA-1-2K（ALC-0159类似物）

甲氧基聚乙二醇-N-十四烷基十四酰胺-2K

登记号：F20230000444

mPEG-DTA-1是赛诺邦格拥有自主知识产权的专利结构，该结构已有国内授权专利ZL202280003648.7。

02

DHA-1（ALC-0315类似物）

((2-(2-羟基乙氧基)乙基)氮杂二烷基)双(己烷-6,1-二基)双(2-己基癸酸酯)

登记号：F20230000445

DHA-1是赛诺邦格拥有自主知识产权的专利结构，该结构已有国内授权专利ZL202110839008.7。

03

Plant-derivedCholesterol

植物源胆固醇

登记号：F20220000434

CAS：57-88-5

已获DMF备案登记，USDMF038440

植物源胆固醇无基因风险，消除了人们对动物源胆固醇携带动物病毒风险的担忧，可用于制备脂质纳米颗粒（LNP）递送系统、传统脂质体包封的小分子药物、蛋白药物无血清细胞培养及其他高端药物研究等，也可以应用于维生素D及其衍生物的关键合成原料。

04

Dlin-MC3-DMA

4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亚油基）甲酯

登记号：F20220000342

CAS：1224606-06-7

已获DMF备案登记，USDMF038644

Dlin-MC3-DMA是一种有效、可电离的阳离子脂质体。Dlin-MC3-DMA用于体内递送siRNA，作为关键成分被用于FDA批准的第一个批siRNA药物Onpattro。

05

DHA（ALC-0315）

（（4-羟基丁基）氮杂二烷基）双（己烷-6,1-二基）双（2-己基癸酸酯）

登记号：F20220000045

CAS：2036272-55-4

已获DMF备案登记，USDMF038107

ALC-0315是一种合成脂质。它是一种无色油状材料，作为BioNTech和辉瑞公司生产的SARS-CoV-2疫苗BNT162b2的成分而备受关注。具体来说，它是形成脂质纳米粒（LNP）的四种成分之一，封装并保护药物中作为活性成分的脆弱mRNA。这些纳米颗粒在体内和体外均可促进对治疗有效核酸的摄取，如寡核苷酸或mRNA。

06

DOPE

1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺

登记号：F20210000586

CAS：4004-05-1

已获DMF备案登记，USDMF038416

DOPE是阳离子脂质体的中性辅助脂质，能够与阳离子磷脂结合，提高裸siRNA的转染效率。DOPE的尾部基团为两条不饱和烷烃链，呈圆锥状形态，在脂质纳米粒中易形成倒六边形，引起内涵体膜不稳定，有助于脂质纳米粒内涵体逃逸。

07

HUO（SM-102）

十七烷-9-基-8-（（2-羟乙基）（6-氧代-6-（（十一烷氧基）己基）氨基）辛酸酯）

登记号：F20210000505

CAS：2089251-47-6

已获DMF备案登记，USDMF038143

SM-102是一种人工合成的氨基脂质，可与其他脂质结合形成脂质纳米颗粒，用于递送基于mRNA的疫苗。SM-102是Moderna公司生产的COVID-19疫苗药物递送系统的一部分。

08

mPEG-DMG-2K

甲氧基聚乙二醇二肉豆蔻酰甘油-2K

登记号：F20210000399

CAS：160743-62-4

已获DMF备案登记，US DMF 038025

mPEG-DMG-2K是由肉豆蔻酰二甘油酯聚乙二醇化形成的合成脂类。它被用于制备mRNA疫苗的脂质纳米颗粒。mPEG-DMG-2K是Moderna公司生产的COVID-19疫苗药物递送系统的一部分。

09

mPEG-DTA-2K（ALC-0159 ）

甲氧基聚乙二醇双十四烷基乙酰胺-2K

登记号：F20210000384

CAS：1849616-42-7

已获DMF备案登记，US DMF 038112

ALC-0159是一种聚乙二醇化的脂质，用于形成脂质纳米颗粒以递送RNA。它已被用于辉瑞-BioNTech研发的SARS-CoV-2 mRNA疫苗中，该疫苗含有活性成分tozinameran。

参考资料：

https://www.chemicalbook.com/ProductIndex.aspx

https://en.wikipedia.org/wiki/Main_Page

为了能向市场供应更多符合法规要求的产品，赛诺邦格一直在努力！后续我司将会有更多CDE辅料备案申报完成的喜讯，敬请期待！

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