突变排序酶A对人生长激素位点特异性聚乙二醇化的影响

人类生长激素(hGH)是一种经典的治疗蛋白质，可以促进生长和伤口愈合，从脑垂体释放。作为一种蛋白质药物，其半衰期短是影响其疗效的主要障碍。已经设计了各种策略来延长其血清半衰期，其中最常见的是与聚乙二醇(PEG)结合，因为这已被证明可以显着延长蛋白质的血清半衰期。然而，聚乙二醇化常常导致随机偶联，这可能导致蛋白质功能受损，并阻碍聚乙二醇化蛋白的纯化、表征和评价。因此，位点特异性聚乙二醇化是聚乙二醇蛋白偶联的一个有前途的方向。在这里，我们利用突变的排序酶A(7M)酶，它可以将通用α-氨基酸酶连接到c末端标记的蛋白质上。这就允许用PEG对hGH的c端进行特异性修饰。该位点特异性结合PEG-hGH具有与野生型hGH相似的疗效、受体结合和细胞增殖;然而，药代动力学分析表明，其血清半衰期几乎是野生型hGH的24倍。在此，我们为位点特异性聚乙二醇化治疗蛋白的开发提供了一个有希望的进展。

Published: 16 May 2018;    DOI:10.1007/s40242-018-8023-3
Chemical Research in Chinese Universities volume 34, pages428–433 (2018)
Site-specific PEGylation of Human Growth Hormone by Mutated Sortase A
Hui Shi, Qingyang Shi, James T. Oswald, Ying Gao, Leijiao Li & Yunhui Li

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产品简称：甲氧基聚乙二醇胺

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