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PROTAC/ADC Linker


⒈PROTAC Linker

PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一类异双功能分子。PROTAC分子由三部分构成,一端是结合需要降解的靶蛋白配体分子,另一端为结合E3泛素化连接酶的配体分子,中间则由特定的Linker连接器相连接。PROTAC 分子通过上述配体将需要降解的目标靶蛋白与E3泛素化连接酶相连接,从而使目标靶蛋白泛素化并进一步由蛋白酶体降解。而PROTAC分子却不会被蛋白酶体降解,进而循环使用。


相比较一般的小分子抑制剂,PROTAC分子通过不依赖占位驱动的方式催化蛋白降解功能,展现出极为优良的高选择性,低毒性,并能有效克服传统小分子抑制剂的耐药性。PEG已作为PROTAC Linker被广泛应用。我司生产的聚乙二醇衍生物是此类PROTAC Linker的优质选择,欢迎广大朋友与我们沟通交流!


⒉ADC Linker

抗体药物偶联物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一类新颖的治疗药物,正日益受到全球制药公司的关注。ADC药物由单克隆抗体和强效毒性药物(toxic drug)通过生物活性连接器(Linker)偶联而成,是一种定点靶向癌细胞的强效抗癌药物。由于其对靶点的准确识别性及非癌细胞不受影响性,极大地提高了药效并减少了毒副作用。


在药物输送中,PEG可用作抗体-药物偶联物(ADC)的连接体或用作纳米粒子的表面涂层以改善全身性药物输送。研究发现,在小分子药物中接入单分散PEG可增加药物的溶解度和分子量,从而延长药物在体内的半衰期,同时可以减少高分子PEG修饰蛋白时产生的空间位阻和结合的影响。我司生产的聚乙二醇衍生物是此类ADC Linker的优质选择,欢迎广大朋友与我们沟通交流!


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PROTAC Linker



ADC Linker


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