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单分散聚乙二醇衍生物

单分散聚乙二醇衍生物一般指的是分子量比较小且具有单一分子量的聚乙二醇衍生物,PEG个数从2个到36个不等。单分散聚乙二醇衍生物具有分子量确定、易于纯化表征和高批次重现性的优点,可应用于药物递送、药物载体、蛋白修饰等多个方面。


⒈PROTAC Linker

PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一类异双功能分子。PROTAC分子由三部分构成,一端是结合需要降解的靶蛋白配体分子,另一端为结合E3泛素化连接酶的配体分子,中间则由特定的Linker连接器相连接。PROTAC 分子通过上述配体将需要降解的目标靶蛋白与E3泛素化连接酶相连接,从而使目标靶蛋白泛素化并进一步由蛋白酶体降解。而PROTAC分子却不会被蛋白酶体降解,进而循环使用。

相比较一般的小分子抑制剂,PROTAC分子通过不依赖占位驱动的方式催化蛋白降解功能,展现出极为优良的高选择性,低毒性,并能有效克服传统小分子抑制剂的耐药性。PEG已作为PROTAC Linker被广泛应用。


⒉ADC Linker

抗体药物偶联物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一类新颖的治疗药物,正日益受到全球制药公司的关注。ADC药物由单克隆抗体和强效毒性药物(toxic drug)通过生物活性连接器(Linker)偶联而成,是一种定点靶向癌细胞的强效抗癌药物。由于其对靶点的准确识别性及非癌细胞不受影响性,极大地提高了药效并减少了毒副作用。

在药物输送中,PEG可用作抗体-药物偶联物(ADC)的连接体或用作纳米粒子的表面涂层以改善全身性药物输送。研究发现,在小分子药物中接入单分散PEG可增加药物的溶解度和分子量,从而延长药物在体内的半衰期,同时可以减少高分子PEG修饰蛋白时产生的空间位阻和结合的影响。

中国:400-918-9898

国际:1-844-782-5734

sales@sinopeg.com
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