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Novel free-paclitaxel-loaded redox-responsive nanoparticles d on a disulfide-linked poly(ethylene glycol)-drug conjugate for intracellular drug delivery: synthesis, characterization, and antitumor activity in vitro and in vivo
摘要
为了解决癌症化疗面临的障碍，包括毒性、副作用、水不溶性和缺乏肿瘤选择性，基于紫杉醇负载的聚(乙二醇)-二硫化物-紫杉醇缀合纳米颗粒(PEG-SS-PTX/PTX NPs)开发了一种新的刺激反应性药物递送系统。该制剂强调了几个优点，包括聚合物药物偶联物/前药、自组装NPs、高药物含量、氧化还原反应性和程序化药物释放。经DLS、TEM、XRD、DSC和(1)H NMR表征，ptx负载的自组装NPs具有优异的载药量(15.7%)和包封效率(93.3%)。PEG-SS-PTX/PTX NPs在正常条件下相对稳定，但在还原剂二硫苏糖醇(DTT)存在下，它们的触发聚集现象和药物释放谱表明，在还原条件下，它们的分解速度很快。此外，通过利用物理负载药物和化学偶联药物在药物释放速率上的差异，观察到一种程序化的药物释放现象，这归因于药物的浓度更高，作用时间更长。PEG-SS-PTX/PTX NPs对体外细胞毒性、细胞周期进展和细胞凋亡的影响在MCF-7细胞系中被确定，与无反应的NPs相比，NPs表现出与PTX诱导的G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡相关的优越的抗增殖活性。此外，在乳腺癌异种移植小鼠模型中，在同等剂量的PTX下，氧化还原反应性NPs比游离PTX和非氧化还原反应性NPs更有效。这种氧化还原反应性PTX药物传递系统很有前景，可以用于有效的细胞内药物传递。
以上研究使用赛诺邦格的产品：
产品名称：mPEG-SH
产品简称：甲氧基聚乙二醇硫醇
产品名称：mPEG-PA
产品简称：甲氧基聚乙二醇丙酸
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邮箱：sales@sinopeg.com
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