摘要
上转换纳米粒子(UCNPs)由于其特异的上转换发光特性,利用近红外光激发光敏剂(PSs)用于光动力疗法(PDT)而被广泛应用。如果能增强纳米药物的肿瘤靶向性,ucnp - PDT的效率将会提高。在本研究中,我们使用了一种肿瘤靶向的pH低插入肽(pHLIP)来功能化一个基于808 nm激发的ucnp纳米平台,该平台具有最小的加热效应来进行PDT。pHLIP可以在酸性环境下将货物特异性地带入癌细胞,实现对酸中毒引起的癌细胞或肿瘤的有效主动靶向能力。phlip功能化的纳米平台被组装和表征。该纳米平台在癌细胞中显示出有效的近红外照射光动力效应,尤其是在模拟肿瘤微环境的微酸性条件下,这种有效性归因于pHLIP在酸性条件下有利于纳米平台进入癌细胞的靶向特性。此外,phlip功能化纳米平台在小鼠体内显示出良好的安全性和较高的最大耐受剂量(MTD),这可能会扩大体内给药的可用性。体内高效的抗肿瘤活性是通过瘤内注射纳米平台,然后对乳腺肿瘤进行近红外照射来实现的。这些纳米粒子大量聚集在肿瘤部位,揭示了phlip功能化纳米平台优异的肿瘤靶向性,确保了体内高效的光动力治疗。此外,纳米颗粒在血液中的滞留时间较长,表明其在体内的稳定性。总之,我们提供了一个基于ucnp的具有肿瘤靶向特性的纳米系统在体外和体内进行有效的光动力疗法的例子。
Nanoscale. 2018 Mar 1;10(9):4432-4441. doi: 10.1039/c7nr06874c.
An upconversion nanoplatform with extracellular pH-driven tumor-targeting ability for improved photodynamic therapy
Fujin Ai, Na Wang, Xiaoman Zhang, Tianying Sun, Qi Zhu, Wei Kong, Feng Wang, Guangyu Zhu
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