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返回 2021/01/13 小分子药物研发:PROTAC 技术


PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一类异双功能分子。PROTAC分子由三部分构成,一端是结合需要降解的靶蛋白配体分子,另一端为结合E3泛素化连接酶的配体分子,中间则由特定的er连接器相连接。PROTAC 分子通过上述配体将需要降解的目标靶蛋白与E3泛素化连接酶相连接,从而使目标靶蛋白泛素化并进一步由蛋白酶体降解。而PROTAC分子却不会被蛋白酶体降解,进而循环使用。


相比较一般的小分子抑制剂,PROTAC分子通过不依赖占位驱动的方式催化蛋白降解功能,展现出极为优良的高选择性,低毒性,并能有效克服传统小分子抑制剂的耐药性。PEG已作为PROTAC linker被广泛应用!厦门赛诺邦格生产的单分散聚乙二醇衍生物是此类PROTAC linker的优质选择!欢迎广大朋友与我们沟通交流!


可用于PROTAC LINKER的PEG产品

mPEG-mal 
(MW 2000)


N3-PEG3-CH2COOH
CAS:172531-37-2


BocNH-PEG3-OH
CAS:139115-92-7


NH2-PEG3
CAS:6338-55-2



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